EPOC - el Tiotropio disminuye la dificultad para respirar en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)

El tiotropio

es un fármaco anticolinérgico usado , de forma inhalada, como broncodilatador. Actuamente se encuentra comercializado con el nombre de Spiriva®.

Farmacología

El tiotropio es un compuesto amonio cuaternario relacionado estructuralmente con la atropina. Tiene una estructura farmacológica de unión a receptores únicos. Es un antagonista competitivo de la acetilcolina en los cinco subtipos de receptores muscarínicos.¹

Indicaciones Terapéuticas

El Bromuro de Tiotropio está indicado en el tratamiento de la bronquitis crónica ( inflamación de las vías respiratorias que llegan a los pulmones) , enfisema (daño en los alvéolos de los pulmones) , de la disnea asociada y la dificultad para respirar en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)

El Bromuro de Tiotropio pertenece a una clase de medicamentos llamados broncodilatadores. Actúa relajando y abriendo las vías respiratorias que van a los pulmones para facilitar la respiración.

Tiotropio
Nombre (IUPAC) sistemático
(1α,2β,4β,7β)- 7-[(hydroxidi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl- 3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane
Identificadores
Número CAS	186691-13-4
Código ATC	R03BB04
PubChem	131950
DrugBank	DB01409
Datos químicos
Fórmula	C19H22NO4S2
Peso mol.	490.4
SMILES[mostrar]
Farmacocinética
Metabolismo	hepático 25% (CYP2D6, CYP3A4)
Excreción	renal
Estado legal	?
Aviso médico

                                                                                                                                                        

Referencias

1. Ir a↑ Tiotropio. Marián Carretero. OFFARM. Vol 22 (6) . 2003

Categorías:

• Antagonistas muscarínicos
• Broncodilatadores
• Anticolinérgicos

FUENTE: http://es.wikipedia.org/wiki/Tiotropio

SPIRIVA

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Capsula dura con polvo para inhalación oral
TIOTROPIO MONOHIDRATADO, BROMURO DE

COMPOSICIÓN

1 CÁPSULA DURA contiene: Tiotropio 18 mcg (equivalente a 22,5 mcg de bromuro de tiotropio monohidrato), excipientes c.s.p.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Tiotropio es un agente antimuscarínico específico de larga duración, llamado frecuentemente un anticolinérgico en medicina clínica. Tiene una afinidad similar para los subtipos de receptores muscarínicos M1 a M5. En las vías aéreas, la inhibición de los receptores M3 en el músculo liso resulta en relajación. La naturaleza competitiva y reversible del antagonismo fue demostrada con receptores de origen humano y animal y en preparaciones de órganos aislados. En estudios preclínicos in vitro así como in vivo los efectos broncoprotectores fueron dependientes de la dosis y duraron más de 24 horas. Es probable que la larga duración del efecto se deba a su muy lenta disociación de los receptores M3, exhibiendo una vida media de disociación significativamente más larga que la observada con ipratropio. Como un anticolinérgico N-cuaternario, tiotropio es localmente (bronco-) selectivo cuando se administra por inhalación, demostrando un rango terapéutico aceptable antes de dar paso a efectos anticolinérgicos sistémicos. La disociación de los receptores M2 es más rápida que de los receptores M3, lo cual en estudios funcionales in vitro causó una selectividad (cinéticamente controlada) para el subtipo de receptor M3 sobre M2. La alta potencia y la lenta disociación del receptor hallaron su correlación clínica en una broncodilatación significativa y de larga duración en pacientes con EPOC. La broncodilatación que se produce después de la inhalación de tiotropio es principalmente un efecto local (sobre las vías aéreas), no un efecto sistémico.

INDICACIONES

SPIRIVA® está indicado para el tratamiento de mantenimiento a largo plazo del broncospasmo asociado con la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), incluyendo bronquitis crónica y enfisema. No está indicado para el tratamiento inicial de episodios agudos de broncospasmo.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

CONTRAINDICACIONES: SPIRIVA® está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a la atropina o sus derivados, incluyendo ipratropio, tiotropio u oxitropio o a cualquier componente del producto, incluyendo la lactosa inhalada.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES

SPIRIVA®, como un broncodilatador de mantenimiento una vez al día, no debe ser usado para el tratamiento inicial de episodios agudos de broncospasmo, es decir terapia de rescate. Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata luego de la administración de SPIRIVA®, incluyendo angioedema; en estos casos debe detenerse la terapia y considerar otros tratamientos alternativos. Como sucede con otros medicamentos anticolinérgicos, SPIRIVA® debe ser usado con cuidado en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, hiperplasia prostática u obstrucción de cuello vesical. Las medicinas inhaladas pueden causar broncospasmo paradojal, en estos casos el tratamiento debe detenerse inmediatamente y considerar otros tratamientos alternativos. Como sucede con todos los medicamentos de excreción predominantemente renal, SPIRIVA® debe ser monitorizado de cerca en pacientes con insuficiencia renal moderada a severa (depuración de creatinina de ?50 mL/min). Se debe tener cuidado de no permitir que el polvo ingrese a los ojos, ya que podría causar visión borrosa y dilatación de la pupila. El dolor o molestia en los ojos, visión borrosa, halos visuales o imágenes coloreadas asociados con enrojecimiento de los ojos por congestión conjuntival y edema corneal pueden ser signos de glaucoma de ángulo estrecho. De desarrollarse cualquier combinación de estos síntomas se deberá buscar el consejo de un especialista inmediatamente. Las gotas oculares mióticas no son consideradas como un tratamiento efectivo. Los pacientes deben recibir instrucciones sobre la correcta administración de las cápsulas de SPIRIVA®. SPIRIVA® no debe ser usado más de la dosis prescrita. Las cápsulas de SPIRIVA® son para ser usadas únicamente con el dispositivo HandiHaler®. Este producto contiene 5,5 mg de lactosa monohidrato por cápsula. Embarazo y lactancia: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se desconoce si tiotropio se excreta en la leche materna humana; sin embargo, tiotropio se excreta en la leche de roedores. Por lo tanto, SPIRIVA® no debe ser usado en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia a menos que el beneficio esperado sea mayor a cualquier posible riesgo para el feto o el lactante. Efectos en la habilidad para conducir y operar maquinaria: No existen estudios respecto a la habilidad para conducir y operar maquinaria. La aparición de mareos o visión borrosa puede alterar la habilidad para conducir y operar maquinaria.

EFECTOS ADVERSOS

REACCIONES ADVERSAS: La mayoría de los efectos no deseados listados pueden asignarse a las características anticolinérgicas de SPIRIVA®. Las frecuencias presentadas debajo se basan en la incidencia neta de las reacciones adversas observadas en el grupo de tiotropio (5437 pacientes) recopilados de 19 estudios controlados con placebo con períodos de tratamiento comprendidos entre cuatro semanas y un año. Trastornos cardíacos: =0,1% y <1%: Taquicardia, palpitaciones, angina de pecho (incluyendo angina de pecho agravada). Otros*: Taquicardia supraventricular, fibrilación atrial. Trastornos gastrointestinales: =1% y <10%: Sequedad de boca, dispepsia. =0,1% y <1%: Candidiasis oral. =0,01% y <0,1%: Constipación, reflujo gastroesofágico, estomatitis (incluyendo estomatitis ulcerativa), dolor abdominal, vómitos. Otros*: Obstrucción intestinal, incluyendo íleo paralítico, disfagia. Trastornos metabólicos y nutricionales: Otros*: Hipercolesterolemia, hiperglicemia. Trastornos músculo-esqueléticos: Otros*: Dolor de piernas, mialgias, dolor óseo. Trastornos renales y urinarios: =0,01% y <0,1%: Disuria y retención urinaria (usualmente en varones con factores predisponentes), infección del tracto urinario. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: =0,1% y <1%: Disfonía, dolor del pecho, faringitis, rinitis, laringitis, sinusitis, infección del tracto respiratorio superior. Como ocurre con otros inhaladores: Broncoespasmo, tos, irritación de garganta y otras irritaciones en el lugar de aplicación. =0,01% y <0,1%: Epistaxis. Trastornos del sistema nervioso: =0,1% y <1%: Mareos. Otros*: Depresión, parestesia. Trastornos visuales: =0,01% y <0,1%: Visión borrosa, incremento de la presión intraocular. Otros*: Glaucoma. Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo, trastornos del sistema inmune: =0,01% y < 0,1%: Rash, urticaria, prurito, y otras reacciones alérgicas (incluyendo reacciones inmediatas). Otros*: Angioedema, edema, herpes zóster, moniliasis. * Frecuencia desconocida, ningún evento adverso observado en 5437 pacientes.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

INTERACCIONES: La coadministración de medicamentos anticolinérgicos (como ipratropio) con SPIRIVA® no ha sido estudiada y por lo tanto no se recomienda.

SOBREDOSIFICACIÓN

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Dosis altas de SPIRIVA® pueden llevar a signos y síntomas anticolinérgicos.La intoxicación aguda por ingestión oral de tiotropio es poco probable debido a que no se absorbe bien sistémicamente. Los pacientes en los cuales se confirme o se sospeche sobredosis intencional, deben recibir atención siquiátrica.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Adultos: Para el tratamiento de la bronquitis, enfisema y enfermedad obstructiva crónica (EPOC), la dosis recomendada es la inhalación oral de 18 mcg de tiotropio contenido en una cápsula de SPIRIVA® una vez al día, con el dispositivo de inhalación HandiHaler® a la misma hora del día (ver Instrucciones de uso). Las cápsulas de SPIRIVA® no deben ser ingeridas. Los pacientes con insuficiencia renal moderada a severa deben ser monitorizados de cerca. Personas de edad avanzada: Ver Dosis usual para adultos. INSTRUCCIONES DE USO: Recuerde seguir cuidadosamente las instrucciones de su doctor. El dispositivo HandiHaler® está diseñado especialmente para la inhalación de SPIRIVA®. No debe ser usado para tomar ningún otro medicamento. Usted puede usar su dispositivo HandiHaler® para tomar su medicamento hasta por un año. 1.  Tapa. 2.  Boquilla. 3.  Base. 4.  Botón perforador. 5.  Cámara central. 1.  Para abrir la tapa, presione el botón perforador completamente. 2.  Abra la tapa jalándola hacia arriba. Luego abra la boquilla. 3.  Retire una cápsula de SPIRIVA® del blíster (sólo inmediatamente antes de su uso, ver manipulación del blíster) y colóquela en la cámara central, como se muestra. No importa en qué sentido coloque usted la cápsula en la cámara. 4.  Cierre la boquilla   firmemente hasta que escuche un “click”, dejando la tapa abierta. 5.  Sostenga el dispositivo HandiHaler® con la boquilla hacia arriba y presione completamente el botón perforador sólo una vez, y suelte. Esto hace agujeros en la cápsula y permite que el medicamento sea liberado cuando usted inhale. 6.  Bote el aire (exhale) completamente. Importante: Evite exhalar en la boquilla en todo momento. 7.  Lleve el dispositivo HandiHaler a su boca y cierre los labios ajustando alrededor de la boquilla. Mantenga su cabeza en posición erguida y tome aire lenta y profundamente, pero a una velocidad suficiente para oír o sentir que la cápsula vibra. Tome aire hasta que sus pulmones se llenen; luego mantenga la respiración lo más que le sea cómodo hacerlo y al mismo tiempo retire el dispositivo HandiHaler® de su boca. Vuelva a respirar normalmente. Repita los pasos 6 y 7 una vez, esto vaciará completamente la cápsula. 8.  Abra la boquilla nuevamente. Deje caer la cápsula usada y descártela. Cierre la boquilla y la tapa para guardar su dispositivo HandiHaler®. Limpieza del dispositivo HandiHaler® Limpie el dispositivo HandiHaler® una vez al mes.Abra la tapa y la boquilla. Luego abra la base levantando el botón perforador. Enjuague todo el inhalador con agua tibia para remover cualquier polvo. Seque el dispositivo HandiHaler® completamente dejando caer el exceso de agua en papel toalla y luego secando al aire, dejando abiertas la tapa, la boquilla y la base. Toma 24 horas el secar al aire, así que límpielo justo después de usarlo y estará listo para su próxima dosis. Por fuera de la boquilla puede limpiarse con un material húmedo, mas no mojado, si es necesario. Manipulación del blíster A.  Separe las tiras del blíster rompiéndolas a lo largo de la perforación. B.  Retire la cubierta (sólo inmediatamente antes de su uso) usando el apéndice hasta que una cápsula sea totalmente visible.En caso de que una segunda cápsula sea expuesta al aire sin querer, esta tiene que ser desechada. C.  Saque la cápsula. Las cápsulas no deberán ser expuestas, ni en el blíster ni en el inhalador, a temperaturas extremas, es decir, no deberán ser expuestas a la luz solar ni al calor. Las cápsulas de SPIRIVA® contienen sólo una pequeña cantidad de polvo por lo que está llena parcialmente.

ALMACENAMIENTO

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: No almacenar a temperatura superior a 25 ºC. Proteger de la luz y la humedad. Luego de abrir por primera vez el blíster, usar dentro de los 9 días.

PRESENTACIÓN

Cápsulas duras con polvo para inhalación. BOEHRINGER INGELHEIM Distribuidor e importador: QUÍMICA SUIZA S.A. Av. Rep. de Panamá 2577, Lima 13-Perú. FUENTE: http://www.minsa.gob.pe/portalbiblioteca2/biblio/plm/PLM/productos/32467.htm